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天然產物特別是植物產生的次生代謝產物,是當今臨床上使用的大多數藥物的來源。作為新的合成或半合成藥物的前體,天然產物在抗寄生蟲方面具有廣闊的前景。天然產物作為一個巨大的化合物庫,近年來被發現具有相當多的藥理活性成分,天然藥物是重要的新藥來源,這些化合物中也有很大一部分被證明具有抗寄生蟲的作用。

 

 

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甘草查爾酮A是從豆科植物甘草的根中提取的黃酮類化合物,是甘草的重要活性成分,甘草查爾酮A的活性非常豐富,已經報道具有抗菌(產芽孢菌、豬鏈球菌、念珠菌、軍團菌和耐藥的金黃色葡萄球菌),抗腫瘤(乳腺癌、宮頸癌、胃癌、口腔鱗狀細胞癌),抗炎,抗氧化的活性。此外,近年來的研究顯示,甘草查爾酮A具有良好的抗寄生蟲的活性。

 

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抗瘧活性

 

瘧原蟲是一類危害人體健康的寄生蟲,其中因惡性瘧原蟲所致瘧疾,簡稱惡性瘧疾。惡性瘧疾的臨床癥狀最為嚴重,其感染率及致死率在各種瘧原蟲中亦占首位。近年來國內流動人口劇增,加之國外傳染源不斷輸入,使惡性虐的流行范圍和發病比例有不斷擴大的趨勢。在亞洲和非洲地區,瘧疾仍然是威脅和危害人們健康最為嚴重的寄生蟲疾病之一。

 

甘草查爾酮A外抗惡性瘧原蟲IC50為1.43mg·L-1,可以在較低濃度下抑制惡性瘧原蟲線粒體泛醇-細胞色素C還原酶和呼吸鏈復合物Ⅱ(丁二酸-泛醌還原酶)活性,提示其抗瘧活性可能通過抑制瘧原蟲線粒體呼吸鏈有關,與青蒿素聯合應用可以增強青蒿素的抗瘧活性。甘草查爾酮A是一種強效的膜活性劑,可以將正常紅細胞轉化為棘紅細胞,從而抑制惡性瘧原蟲的生長,體外同步培養試驗結果顯示其抑制機制主要是抑制侵入,小鼠體內注射甘草查爾酮A也可觀察到紅細胞膜的改性現象。

 

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抗利士曼原蟲活性

 

利什曼原蟲病是由利什曼屬的各種原蟲所致人獸共患的一種以慢性經過為主的寄生蟲疾病。本病臨診病理特征為不規則高熱、消瘦、貧血、白細胞減少、肝、脾淋巴結腫大,在皮膚和黏膜形成肥厚或潰瘍病變。其易感動物有犬、貓、牛、馬、綿羊等,試驗動物鼠、海豚和猴等也均易感。人主要發病于嬰兒,死亡率很高。

 

甘草查爾酮A顯著抑制利什曼原蟲生長,改變碩大利什曼蟲前鞭毛體和無鞭毛型線粒體超微結構,卻不影響巨噬細胞的細胞器和吞噬活性。甘草查爾酮A對寄生蟲線粒體超微結構的改變可能與其抑制寄生蟲線粒體脫氫酶及其他與呼吸相關酶類活性有關。甘草查爾酮A能抑制寄生蟲呼吸鏈,顯著抑制利什曼原蟲前鞭毛體和線粒體延胡索酸還原酶的活性。

 

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抗弓形蟲活性

 

弓形蟲是一種發生于世界各地的人畜共患寄生蟲病,由剛地弓形蟲感染引起的,可造成人及動物流產、畸胎、胎兒發育缺陷、生長受阻、死亡等不同程度的危害,并加重艾滋病患者、腫瘤患者病情。弓形蟲的宿主范圍廣泛,包括人、豬、馬、牛、羊、犬、貓、老鼠等多種哺乳動物及雞、鴨、鵝、鳥等禽類,其中貓及貓科動物是弓形蟲的終末宿主,人與犬等為中間宿主。近年來,我國飼養寵物數量急劇增加,人與犬貓接觸更加密切,增加了犬貓將弓形蟲傳播給人類的機會。

 

甘草查爾酮A具有非常好的抗速殖子(弓形蟲快速繁殖階段的生命形態)入侵HFF細胞的能力,在1μg/mL的濃度下就可以完全阻止弓形蟲侵入HFF細胞,并呈劑量依賴。HFF細胞內的速殖子經過甘草查爾酮A處理后,速殖子的內部超微結構發生了明顯的改變:致密顆粒消失;脂質內出現大量低電子密度的脂質;細胞膜表面變得粗糙;速殖子明顯變??;速殖子的整個膜系統出現紊亂,細胞質崩解,蟲體死亡。

 

寄生蟲病對人體健康和畜牧家禽業生產的危害均十分嚴重。人們對高效低毒、不易產生耐藥性、不良反應小的抗寄生蟲病藥物的需求愈來愈強烈。甘草查爾酮A在寄生蟲病防治方面具有一定的發展潛力,雖然其在直接抗寄生蟲病方面的效果有待進一步研究,但在寄生蟲病治療方面確有很好的效果,值得深入研究,勢必會對寄生蟲病的防治做出貢獻。

 

寄生蟲在宿主體內除奪取和吸收宿主營養之外,還有啃噬宿主器官組織的情況,寄生蟲啃噬所導致的宿主組織損傷容易誘發感染。甘草酸類成分的攝入可以有效預防這種情況誘發的機體感染,并促進粘膜或傷口愈合。

 

參考文獻:甘草查爾酮A藥理作用研究進展

抗弓形蟲天然產物篩選與甘草查爾酮A抗蟲研究

 

 
2020年5月22日 09:36

寄生蟲克星——甘草查爾酮A

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